苄达明(Benzidamine)#

是一种属于吲唑类物质的局部麻醉剂。它有时会以小剂量出现在用于治疗咽喉疼痛的非处方产品中。在德国、阿拉伯国家和波兰，它还会以坦图姆罗莎这一商品名作为阴道冲洗剂出售。这类产品也可以通过 eBay 等网店在世界各地较容易地购得

物理特性（以盐酸盐为主，临床最常用）#

• 外观：白色结晶性粉末，无臭，味辛辣
• 分子式：C₁₉H₂₃N₃O·HCl
• 熔点：157–161°C（约160°C）
• 溶解度：在水中极易溶解；在乙醇、氯仿中易溶；在乙醚中几乎不溶

  盐酸苄达明水溶液呈弱酸性（pH约4.0–6.0）。

药代动力学#

• 吸收： 口服吸收良好，生物利用度约87%，血药浓度峰值（Tmax）在2–4小时。 局部使用（含漱液、喷雾、皮肤或阴道用药）全身吸收很低（通常<10%），局部组织浓度较高，有利于局部作用并减少全身副作用。
• 分布： 分布容积大（约100–110 L），倾向于在炎症部位蓄积。 血浆蛋白结合率低（<20%）。
• 代谢： 主要经氧化、去烷基化和结合反应。 主要代谢物为苄达明N-氧化物（benzydamine N-oxide），还有羟基化及葡萄糖醛酸结合物等。
• 消除： 血浆消除半衰期约8–13小时（不同研究略有差异，常见报道约10–13小时）。 系统性清除率较低（约160 ml/min）。 主要以原形及代谢物形式经肾脏排泄（约一半剂量以原形排出，其余为代谢物）。

局部应用时，全身暴露量低，一般不会产生明显的全身药理作用。

结构#

• 苄达明是一种合成化合物，化学式为 C19H23N3O。它属于被称为吲唑的化合物类别，这是一种由苯环与吡唑环稠合而成的双环结构。

• 对于苄达明来说，吲唑基团在 R1 位上进一步被一个苄基（C6H5CH2-）所取代。这意味着吲唑基团中苯环上的一个碳原子被该苄基所替代。在吲唑基团的 R3 位上，则有一条由氧原子连接丙胺基团所构成的醚链。这个丙胺基团是一条由三个碳原子和一个氮原子组成的链，而该氮原子与两个氢原子（NH2）相连。

• 丙胺链末端的胺基（RN）又被两个甲基（CH3）取代，最终形成3-(1-benzylindazol-3-yl)oxy-N,N-dimethylpropan-1-amine这一化学结构。

• 苄达明通常以盐酸盐形式生产，也就是说，会向苄达明分子中加入一个盐酸分子（HCl）以形成盐。与苄达明的游离碱形式相比，盐酸盐形式在药物制剂中更常用，因为它在水中的溶解性更好，稳定性也更高。

副作用#

• 与2-萘啶等其他芳香胺类类似，苯并胺因其致癌性强，已被大多数工业大幅撤销。2010年8月，苄苯胺染料被列入美国环保署关注化学品名单。自2002年起，根据《2002年有害物质管理条例》（COSHH），英国自2002年起，苯并胺的制造一直是非法的。

给药剂量#

• 阈值 150 mg
• 轻微 300 - 500 mg
• 中等 500 - 1000 mg
• 强烈 1000 - 2000 mg
• 严重 2000 mg+

药效时长#

• 总时长 5 - 8小时
• 药效发作 20 - 60分钟
• 药效达峰 3 - 6小时
• 药效褪去 3 - 8小时
• 药效残余 24 - 72小时

保存方法#

• 原料药（粉末）：密封，置于阴凉、通风、干燥处，与食品原料分开存放。避免高温、潮湿和光照。

• 成品制剂（含漱液、喷雾、含片等）： 多数产品无需特殊储存条件，常温保存即可。

• 部分说明书要求不超过25°C，禁止冷冻。

• 开封后的液体制剂一般建议在6个月内用完（具体以产品说明书为准）。
  有效期通常为3年（未开封）。

注意：实际保存请以具体药品说明书或包装标签为准。原料药和成品的储存要求可能略有不同。

谵妄剂 and 兴奋剂, CAS号：92-87-5 盐酸盐CAS号：132-69-4