苯海拉明（Diphenhydramine）#

是一种经典的第一代抗组胺药（乙醇胺类衍生物），临床常用其盐酸盐（盐酸苯海拉明）。它具有较强的抗组胺、中枢抑制（镇静催眠）、抗胆碱、镇吐和轻度局麻作用，广泛应用于过敏、晕动病和短期助眠等。药理作用主要机制：竞争性拮抗（更准确为逆激动）组胺H1受体，阻断组胺引起的血管扩张、通透性增加、瘙痒、喷嚏等过敏反应。

其他作用：

较强的中枢抑制作用（易透过血脑屏障），产生镇静、催眠效果。 抗M胆碱（抗毒蕈碱）作用，类似阿托品，可缓解部分帕金森症状或药物引起的锥体外系反应。 镇吐作用（通过中枢和前庭抑制）。 轻度局麻和镇咳作用。

抗组胺效力不如一些第二代药物，且中枢副作用更明显，这也是第二代、第三代抗组胺药（如氯雷他定、西替利嗪等）开发的原因之一。主要适应症皮肤黏膜过敏：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、皮肤瘙痒症、药疹、虫咬症、接触性皮炎等。 晕 动病（晕车、晕船等）的预防和治疗，以及恶心、呕吐。 短期治疗失眠（利用其镇静作用）。 帕金森病或药物引起的锥体外系症状（辅助）。 急性过敏反应的辅助治疗（如输血反应，不能替代肾上腺素）。 其他：感冒症状缓解、局部止痒（外用制剂）等。

药代动力学简要#

• 吸收：口服后快速吸收，起效约15–60分钟，达峰时间（Tmax）约1–4小时（常见1.5–2小时）。生物利用度约40–60%（有首过效应）。
• 分布：血浆蛋白结合率高（约98%），分布容积大，易透过血脑屏障。
• 代谢：主要在肝脏经CYP2D6（为主）、CYP3A4等代谢，生成去甲基等代谢物。
• 排泄：主要以代谢物形式经尿液排出（约24小时内基本排尽），原形药极少。
• 半衰期：成人约4–8小时（范围常见3–9小时，老年人可延长至12小时以上）；作用维持约4–6小时。

常用用法用量（参考）#

成人口服：每次25–50 mg，每日2–3次（饭后）。用于晕动病时，旅行前30分钟至1–2小时服用。

短期助眠：睡前50 mg。

最大日剂量：一般不超过300 mg。

儿童：需按体重或年龄调整（如1–5岁较低剂量），婴儿和新生儿禁用或慎用。

也可肌注或静脉使用（急性情况），外用有霜剂、凝胶等。

具体剂量请严格遵医嘱或说明书，不可自行长期大量使用。常见不良反应最常见：嗜睡 、头晕、口干、乏力、注意力不集中、共济失调、恶心等。 抗胆碱相关：视力模糊、便秘、尿潴留、心悸等。 老年人更易出现意识混乱、跌倒风险增加。 儿童可能出现兴奋、烦躁等反常反应。 过量可导致幻觉、抽搐、昏迷等，需紧急就医。

剂量（以60kg为标准）

医学剂量：一次一片，每日两次

轻度剂量：100-200毫克

中度剂量：200-400毫克

重度剂量：400-700毫克

死亡剂量：至少在40t×25mg左右

期间（以距离服药已过去的时间为标准）

起效时：30min~1.5h

来效时：45min~1.5h

顶峰时：1h~4h

退效时：2h~6h

残效时：24h+

总效时：3h~10h

注意事项与禁忌禁忌：#

对本品或其他乙醇胺类过敏者、重症肌无力、新生儿/早产儿、前列腺增生/尿潴留、闭角型青光眼、部分消化道梗阻等。

慎用：老年人、肝肾功能不全、哮喘/下呼吸道感染、孕妇及哺乳期（可进入乳汁）。 重要提醒：服药后避免驾驶、高空作业或操作机械；勿与酒精或其他中枢抑制剂同用（会增强镇静）；皮试前禁用（可能掩盖过敏）。

长期使用可能产生耐受，不建议作为常规长期助眠药。

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