大烩饭
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盐酸美金刚 的介绍
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盐酸美金刚 （Memantine Hydrochloride）
- 物质特性化学名：1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐
- 分子式：C₁₂H₂₁N·HCl
- 分子量：215.76–215.77
- 外观：白色或类白色结晶性粉末
- 熔点：约290–295°C
- 溶解性：易溶于水
药理作用
- 低至中等亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂。
- 它优先结合NMDA受体操控的阳离子通道，呈电压依赖性，能阻断谷氨酸引起的NMDA受体过度激活，从而减少兴奋性毒性，保护神经元。
- 其他作用：对5-HT₃受体和烟碱型乙酰胆碱受体有较弱拮抗作用；对GABA、多巴胺、肾上腺素、组胺等受体几乎无亲和力。
- 临床用途：主要用于中重度至重度阿尔茨海默病（改善认知功能、日常生活能力等）。不改变疾病进程，但可缓解症状。
- 美金刚与大多数其他解离剂不同，因为它具有快速的电压依赖性结合动力学，允许通过NMDA受体进行功能性离子传输，除非存在足够高浓度的激动剂，这使得美金刚在NMDA受体上的药效学特征更类似于内源性镁，而不是其他解离剂。美金刚独特的药理学特征使其能够在缺乏强烈损伤的剂量下引发神经保护特性，使其在神经退行性疾病的治疗中有用。
- 美金刚比氯胺酮或MXE更具刺激性，但比PCP及其衍生物弱。
药代动力学
- 吸收：口服绝对生物利用度约100%，Tmax为3–8小时，食物不影响吸收。在10–40 mg剂量范围内呈线性药代动力学。
- 分布：分布 容积约9–11 L/kg，血浆蛋白结合率约45%。脑脊液/血清浓度比值约0.52。
- 代谢：约80%以原形存在。主要代谢产物（N-葡萄糖醛酸结合物、羟基美金刚、亚硝基衍生物等）几乎无NMDA拮抗活性。几乎不经CYP450酶系统代谢。
- 消除：消除半衰期较长（60–100小时）。约48–80%以原形经肾脏排泄，其余为代谢产物。尿液pH升高会显著降低清除率。
- 稳态：每日20 mg时，稳态血药浓度约70–150 ng/mL，个体差异较大。
反制措施
- 补充NAC，镁，胍丁胺。胍丁胺是强效的 nNOS 抑制剂，切断了 NO 这一关键的通路
- 胍丁胺可以有效地减缓解离剂耐受性的增加。
剂量
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口服(41-63%)
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阈值：10mg
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轻微：20-60mg
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常见：60-100mg
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强烈：100-150mg
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非常严重：150+
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服用：70mg
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药效时长
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起效：30-180分钟
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药效上升：2-3小时
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药效持续：3=12小时
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药效下降：5-24小时
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由于其起效时间较久，切勿因认为剂量不足而重复服药
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美金刚的欣快感与右美沙芬比稍弱，但是美金刚对运动控制的影响更小。
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由于其具有适中的兴奋效果(心率加速)，太晚服用可能会睡不着。
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低光环境下视觉体验更为显著。
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解离、抗焦虑，抗抑郁、视觉增敏(尤其在低光下)、色彩增强(尤其在低光下)、外部幻觉(极弱)、内部幻觉(弱)、兴奋、身心欣快感(弱)
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