地佐环平（Dizocilpine，又称MK-801）#

是一种强效非竞争性NMDA受体拮抗剂（离子通道孔阻滞剂），由默克公司于1982年发现。它主要作为神经科学研究工具使用，用于研究NMDA受体功能、精神分裂症模型、神经保护和认知等

• 化学名：（+）-5-甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺（常见为马来酸盐形式）。
• 分子式：游离碱C₁₆H₁₅N（分子量约221.3）；马来酸盐C₂₀H₁₉NO₄（分子量约337.4）。
• CAS号：游离碱77086-21-6；马来酸盐77086-22-7。
• 外观：白色至类白色固体/结晶粉末。
• 熔点：游离碱约68.5–69°C；马来酸盐约183–210°C（不同来源略有差异）。
• 高脂溶性，易透过血脑屏障；水中溶解度较低，常用DMSO等有机溶剂溶解用于研究。
• 对皮肤、眼睛可能有刺激性，操作需注意防护

药理#

• 地佐环平高亲和力结合NMDA受体离子通道内的PCP结合位点（Kd约37 nM），以使用依赖和电压依赖方式阻断Ca²⁺、Na⁺等离子内流，从而抑制谷氨酸兴奋性传递。额外活性包括：烟碱乙酰 胆碱受体（nAChR）拮抗。

• 烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）拮抗剂。

• 对血清素转运体（SERT）和多巴胺转运体（DAT）有较弱抑制作用。

• 强效抗惊厥、解离麻醉样作用；可诱导认知障碍、工作记忆受损、长时程增强（LTP）抑制；高剂量引起刻板行为、过度活动，常用于模拟精神分裂症阳性症状和认知缺陷的动物模型。

药代动力学#

• 易吸收并快速进入中枢神经系统。
• 大鼠腹腔注射3 mg/kg后，血浆峰浓度约44 ng/mL，消除半衰期约1.65小时。
• 大鼠腹腔注射 3 毫克/千克剂量后，血浆中的药物峰浓度约为 44 纳克/毫升，消除半衰期约为 1.65 小时。
• 主要通过肝脏代谢，排泄途径不完全明确。
• 个体差异大，半衰期相对较短，但效应可持续更久。

效果#

• 感觉与现实分离、时间感知改变。
• 听觉幻觉较常见。
• 听觉幻觉较为常见。
• 运动障碍、共济失调、刻板动作。
• 焦虑、精神病样反应（妄想、混乱）。
• 抗惊厥、镇痛样作用。

保存方法#

• 粉末：-20°C可保存约3年；4°C约2年。
• 溶液：-80°C约6个月；-20°C约1个月。
• 密封、避光、干燥，防止吸湿。运输时室温短时间通常稳定。

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