加波沙多（Gaboxadol，又名THIP）#

是一种实验性化合物，属于选择性突触外GABA_A受体激动剂。以下信息基于公开文献整理，仅供参考（该药从未获批上市）。1. 物质特性化学名：4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶-3-醇

分子式：C₆H₈N₂O₂

分子量：140.14 g/mol

CAS号：64603-91-4

外观：无色晶体，熔点约242–244°C（分解）

酸碱性：两性离子（zwitterion），pKa约4.3（酸性）和8.3（碱性）

脂溶性：logP ≈ –0.61（亲水性较强）

溶解度：生理pH下溶解度 >30 mg/mL, 常以盐酸盐形式使用。

药理作用机制#

正位激动剂（orthosteric agonist），直接作用于GABA_A受体的GABA结合位点。对含δ亚基的突触外GABA_A受体（extrasynaptic receptors，尤其α4βδ、α6βδ）具有高度选择性和高效能，增强强直性抑制（tonic inhibition）。

与苯二氮䓬类/Z药的区别：不作用于苯二氮䓬结合位点，对突触传递影响较小，主要影响慢波睡眠相关脑区（如丘脑）。

主要效应：

低剂量：镇静、催眠，增加慢波睡眠（ SWS）和慢波活动，缩短入睡时间。

高剂量：可能产生幻觉等中枢效应。

曾研究用于失眠、慢性疼痛、安吉尔曼综合征、脆性X综合征等，但因疗效或安全性问题，开发已停止。

药动力#

口服吸收迅速且较完全，生物利用度约92%。Tmax通常为15–60分钟。

分布：血浆蛋白结合率极低（<2%），可透过血脑屏障。

代谢：主要经UGT1A9进行O-葡萄糖醛酸化，代谢物为gaboxadol-O-glucuronide。

消除：半衰期约1.5–2.0小时；主要以原形及代谢物经肾脏排泄。

吸收存在区域依赖性（小肠吸收较好，结肠吸收较差）。

剂量#

• 阈值 5 - 10 mg
• 轻微 10 - 15 mg
• 中等 15 - 30 mg
• 强烈 30 - 45 mg
• 严重 45 mg +

药效时长 （口服）

• 总时长 2 - 5 分钟

• 药效发作 15 - 60 分钟

• 药效达峰 1 - 2 小时

• 药效褪去 1 - 3 分钟

• 药效残余 1 - 3 小时

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